Виды анальгетиков – наркотические и ненаркотические обезболивающие препараты

Лекарственные средства: Ненаркотические и наркотические анальгетики

Виды анальгетиков – наркотические и ненаркотические обезболивающие препараты

Предупреждён — значит вооружен. Эта фраза касается абсолютно всех аспектов деятельности и жизни выживальщиков. Если ты знаешь, как что-то работает, то можешь избежать негативных последствий, если оно будет работать неправильно. И лекарственных средств это тоже касается.

Нет, мы не утверждаем, что каждый обязан досконально знать фармакологию, но иметь хотя бы приблизительное представление о работе различных групп лекарственных препаратов нужно. И начнём мы, пожалуй, с наиболее часто используемых препаратов — анальгетиков.

 Они делятся на 2 большие группы — ненаркотические и наркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики стимулируют активность антиноцицептивной системы, усиливая тормозное воздействие на проведение боли и ее эмоциональное проявление.

Повышается переносимость боли, существенно меняется эмоциональная окраска болевых ощущений, исчезает тревога и ожидание боли. Всё это во многом связано с седативными свойствами препаратов, состоянием эйфории (хорошее, приятное самочувствие), субъективным ощущением физического и психического покоя, душевного комфорта и, в итоге, приводит к угнетению эмоционально-негативных проявлений боли.

Эйфория является одной из главных причин развития наркомании. Желание воспроизвести это состояние заставляет искать повторных контактов с наркотиком (без медицинских показаний) и вызывает психическую и физическую зависимость от препарата.

Предполагают, что наркотические анальгетики, активируя «опиатные» рецепторы, по принципу обратной связи тормозят освобождение и выработку эндогенных пептидов. После отмены наркотических анальгетиков, возникает недостаточность и эндогенного пептида, и, естественно, вводимого препарата.

Развивается абстинентный синдром (явления «лишения»), проявляющийся в виде психических, вегетативных, сердечно-сосудистых и других изменений. Вегетативные нарушения включают слёзо- и слюнотечение, потливость, расширение зрачка, тошноту, рвоту, понос, тахикардию, мышечные боли, парестезии и др.

Психическими проявлениями являются нарушение сна, беспокойство, галлюцинации, неодолимое влечение к наркотику. Для предупреждения и ликвидации этой симптоматики, наркоман стремится постоянно принимать препарат, что усугубляет психическую и физическую зависимость.

Опасность развития зависимости ограничивает применение наркотических анальгетиков. Кроме того, при повторном применении закономерно развивается привыкание (ослабление действия), поэтому для получения эффектов требуются всё большие дозы.

Классическим представителем наркотических анальгетиков является морфин . Он вызывает угнетение центральной нервной системы, снимает боли разного генеза.

Опий (застывший млечный сок незрелых головок сонного мака) — основной источник морфина, с доисторических времен применялся в медицинской практике.

Опий содержит более 20 алкалоидов, которые по химическому строению являются либо производными пиперидинфенантрена — обладают свойствами наркотических анальгетиков (морфин, кодеин), либо изохинолина (папаверин и др.) — оказывают миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.

Наркотические анальгетики по происхождению делят на:

  • природные, получаемые из опия — морфин, кодеин, омнопон;
  • синтетические — тримеперидина гидрохлорид (промедол), фентанил, пентазоцин (лексир, фортрал), пиритрамид (дипидолор), трамадол (трамал).

Болеутоляющие средства, выделенные из опия, принято называть опиатами, а синтетические их заменители — опиоидами или опиатоподобными средствами.

Наркотические анальгетики используют при любых травмах (бытовых, операционных, ранениях и др.), заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).

Почти все эффекты наркотических анальгетиков, кроме болеутоляющего, являются нежелательными, особенно такие, как привыкание, лекарственная зависимость и угнетение дыхания, которые и ограничивают применение морфиноподобных средств.

Острое отравление наркотическими анальгетиками характеризуется угнетением дыхания, резким сужением зрачка (при выраженной гипоксии они могут быть расширены), цианозом, гипотермией, коматозным состоянием. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Основное лечение направлено на восстановление дыхания; наиболее эффективна искусственная вентиляция легких с интубацией трахеи.

Антагонистами морфиноподобных средств являются «чистые» опиатные антагонисты, лишенные морфиноподобной активности — налоксон, налтрексон.

При передозировке наркотиками многократно промывают желудок (определенная его часть секретируется слизистой оболочкой и может повторно резорбироваться) 0,05-0,1% раствором калия перманганата (окисляет морфин) и взвесью активированного угля. Назначают солевое слабительное.

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на кашлевой центр. У данной группы препаратов отчётливо проявляются противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических анальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что дало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются «нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС).

По обезболивающей активности, ненаркотические анальгетики существенно отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают индометацин, диклофенак натрия(ортофен), ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая. Несколько слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела.

Жаропонижающие средства применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца.

При более низкой температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует механизмы защиты организма. По интенсивности жаропонижающего действия, препараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так как уступает другим препаратам по этому эффекту, например, анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижения температуры тела применяют и анальгин.

Он действует быстро, не обладает «судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться и внутрь, и внутримышечно, и внутривенно.

Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетает кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, в качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.

Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения жаропонижающего и болеутоляющего эффектов), так как они взаимно усиливают действие друг друга.

Высокий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона, индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с антацидами.

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. НПВС снижают диурез и вызывают отеки (особенно характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительность рецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других побочных эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи.

  • Тяжелые гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин, анальгин).
  • Нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая.
  • Различные формы поражения печени, вплоть до токсического гепатита (длительное назначение), развиваются при применении бутадиона, индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен).
  • Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, гипервентиляция), индометацином (головокружение, сильные головные боли, депрессия, иногда галлюцинации. судороги);
  • Со стороны кожных покровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница, эритродермия) — особенно при применении бутадиона, индометацина, оксикамов.
  • НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен, пироксикам) могут вызвать афтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой оболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода.

Лечение НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению гемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовом периоде — снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую деятельность.

Примечание редактора. А теперь самое главное. «Могут быть осложнения» не означает, что «Обязательно будут осложнения». Большая часть народа почему-то всегда про это забывает и считает, что врачи сознательно назначают им препараты, которые их обязательно прибьют.

Подобные списки осложнений лучше рассматривать для того, чтобы случайно не ударить по тому, что у вас и так хреново работает. Например, если вы активно злоупотребляете алкоголем, подвергая свою печень излишним нагрузкам, то шанс развития токсического гепатита от индометацина будет значительно выше, чем в «среднем по палате».

Поэтому лучше в таком случае назначать другие препараты, которые менее воздействуют на печень.

И да, нет препаратов без побочных эффектов. Слишком уж человеческий организм сложная система, где всё взаимосвязано. Если же на препарате пишут: побочных эффектов нет — значит либо его реально хреново проверяли, либо эффекты сильно отложены по времени, либо он работает по принципу плацебо. В любом случае, именно таких препаратов и нужно остерегаться.

Источник: https://lastday.club/nenarkoticheskie-i-narkoticheskie-analgetiki/

Наркотические и ненаркотические анальгетикиNarkozis

Виды анальгетиков – наркотические и ненаркотические обезболивающие препараты

Иногда, во время каких-то заболеваний, человек ощущает боль, которая оказывает негативное влияние на основное заболевание. Иногда боль появляется вследствие шока организма из-за внезапного и сильного заболевания.

Но так или иначе, а с болью боролись люди с давних времен.

Одним из способов борьбы являются обезболивающие препараты, которые делятся на наркотические анальгетики и ненаркотические анальгетики, какие именно принимать нужно и в каких случаях мы расскажем далее.

Как мы уже выше сказали обезболивающие лекарства, подразделяются на некоторых виды, поэтому далее их классификация:

  • Наркотические, к примеру, морфин (один из самых популярных), буторфанол, фенталин и другие.
  • Ненаркотические, которые делятся на:
    • Производные пиразолона – анальгин и бутадион
    • Алкановые кислоты – вольтарен.
  • Местные анальгетики (наркозные средства) – анестезин, новокаин, лидокаин и другие.

Классификация по наркотическому действию:

  • Анальгетики, которые оказывают воздействие на ЦНР (центральная нервная система) и способствует обезболиванию сильных болей. Эти лекарства очень эффективны при сильных болях, но могут вызывать зависимость. Во время принятия препаратов следите за дозировкой, так как малейшее отклонение вверх и можно прийти к летальному исходу. Данный вид анальгетиков называется опиоидными.
  • Анальгетики, которые назначаются при очень высоких температурах, чтобы быстро ее сбить. Такие виды называются неопиодными.

Классификация по биохимическому воздействию:

  • Анальгетики, которые не позволяют попадать в мозг болевым импульсам.
  • Анальгетики, которые сопротивляются с простагландинами и оказывают воздействие именно на очаг болевых ощущений.

Классификация по противовоспалительному воздействию:

  • Антипиретики, которые лишь убирают боль на некоторое время, но не устраняют ее совсем.
  • Противовоспалительные нестероидные лекарства, которые не только убирают боль, но снимают воспалительный процесс.

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики – это лекарства, которые способствуют угнетению болевых ощущений и при этом влияют на ЦНС (центральная нервная система).

Иногда, такие препараты называют наркотиками, потому как они могут вызывать зависимость при неправильной дозировке или слишком долгом применении.

Ненаркотические анальгетики влияют не на всю ЦНС, а лишь на определенную ее часть, что предотвращает появление наркоза.

Классификация наркотических анальгетиков:

  • Производные алкалоидов опия — морфин, омнопон, кодеин, этилморфина гидрохлорид· Производные дифенилпиперидина — промедол, фентанил· Производные дефинметана — дипидолор· Производные бензоморфина — пентазоцин, ликсир

Алкалоиды являются органическими веществами, которые в своем составе имеют азот. Получают их из разнообразных растений. Многие из алкалоидов представляют собой сильный яд и во время их принятия нарушается некоторая работоспособность организма. Алкалоиды оказывают воздействия лишь на некоторые части нашего организма, к примеру:

  • Морфин оказывает воздействие на болевой центр
  • Папаверин убирает боль, которая вызвана в мускулах
  • Местный кокаин воздействует на нервные окончания.

Алкалоиды не способны хорошо растворятся в воде, поэтому иногда их переводят в соли.

Опий состоит из алкалоидов, которые делятся на производные фенантрена и изохинолина. Первая группа воздействует на ЦНС, которая включает в себя болевой центр, дыхательный и кашлевой. Вторая группа воздействует на гладкую мускулатуру. Главным компонентом Опия является морфин, который составляет 11% от всего препарата.

Омнопон представляет из себя коричневатый порошок, который очень хорошо растворяется в воде. Этот препарат в своем составе имеет все алкалоиды опия, но их отличия заключается в том, что данные алкалоиды представлены в виде солей.

Здесь также морфин является главным компонентом, но его процентное содержание гораздо выше – 50%. Омнопон в своем составе имеет и папаверин, вследствие чего лекарство не только снижает боль, но и убирает мышечные спазмы.

Рекомендуется употреблять, если беспокоят сильные боли, проблемы с кишечником вследствие мышечных спазмов.

Морфин представляет собой белый порошок с горьковатым привкусом. Если применять его в редких случаях и в малых дозах, то он очень хорошо устраняет болевые ощущения. Если применять в больших дозах данный препарат, то может появиться зависимость, а эффект от лекарства будет не очень утешающим.

Морфин является обязательным к применению, если у пациента болевой шок, вызванный сильной травмой. Он расслабляет сознание и устраняет сильную боль. У некоторых пациентов после введения морфина наблюдается угнетения дыхания, это является нормальной реакцией, так как он способствует понижению дыхательного центра.

Если принять лекарство дозировкой от 60мг, то может появиться острое отравление, если раньше морфин не применялся вовсе, а также затрудненное дыхание, в некоторых случаях потеря сознания и понижение температуры тела.

Большие дозы могут вызвать паралич дыхательных путей, что, конечно, приводит к быстрой смерти.

В случае остановки дыхания, наше сердце продолжает функционировать, поэтому есть шанс на полное выздоровление, но это при условии вовремя оказанной медицинской помощи.

Лечение морфином назначается только в редких случаях, а пациенту об этом не говорят, чтоб не возникало желание попробовать это лекарство потом. Поэтому, разрешение на применение данного лекарства берется у близкого родственника или сопровождающего человека.

Промедол является препаратом, который заменяет морфин. По своим внешним данным и вкусовым особенностям полностью схож с морфином.

Отличие состоит лишь в том, что промедол не так сильно влияет на дыхательный центр, не так токсичен и только в редких случаях может вызвать зависимость.

Если получить разрешение от врача, то данный препарат можно хранить в своей домашней аптечке и применять в случаях возникновения болей.

Кодеин представляет из себя белый порошок с горьким вкусом, однако практически не растворимым в воде. Он также очень похож на морфин, но действует он только на кашлевой центр.

Угнетение боли происходит в несколько раз слабее, чем у морфина, поэтому его рекомендуют при сильном кашле.

Если на протяжении долгого времени применять это лекарство, то пациента могут беспокоить запоры, как побочное следствие.

Ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики представляются собой отдельную группу лекарств, которые снижают боль, воспаление, жар и обладают противоревматическим действием.

Отличие их от наркотических анальгетиков заключается в том, что они не так сильно убирают болевые ощущения, практически не эффективны с болями, которые вызваны вследствие травм.

Также они не вызывают зависимости даже при длительном применении.

Ненаркотические анальгетики зачастую назначают, если пациента беспокоят невралгические боли, к примеру, зубная боль, суставная или головная.

Препараты данной группы оказывают противовоспалительное действие: способствуют уменьшению отеков после пластических операций, устранять раздражение болевых рецепторов.

Жаропонижающие действие может быть устранено с помощью ненаркотических анальгетиков только в случае лихорадки.

Амидопирин представляет из себя порошок белого цвета с горьковатым привкусом. Зачастую его применяют, чтобы понизить боль или устранить воспалительный процесс. Эффективен при головных болях, зубных болях, а также при болях в суставах.

Анальгин – довольно таки популярное обезболивающее средство, которое имеет вид белого порошка и очень хорошо растворяет в воде.

По своему воздействию данный препарат очень похож на амидопирин, однако отличается тем, что эффект можно почувствовать намного быстрее, это связано с показателем растворимости в воде.

Рекомендуется его применение во время болей разного характера, при лихорадке и ревматизме. Применяют его внутривенно или же внутримышечно при отсутствии катетера.

Бутадион представляет из себя белый порошок с горьковатым привкусом, практически не растворяется в воде. Очень эффективен при ревматизме и других артритов. Может также назначаться для устранения болей и воспалительного процесса или как жаропонижающие.

Фенацетин представляет из себя белый порошок, который плохо растворяется в воде. Рекомендуется принимать в качестве болеутоляющего или же жаропонижающего препарата. Выпускается он в виде таблеток и порошка.

Средства для наркоза

Наркозные средства используются в медицине для того, чтобы полностью отключать чувствительность организма для хирургического вмешательства.

Наша центральная нервная система по-разному реагирует на общие анестетики, это и определяет разные стадии наркозы. Препараты для наркоза подразделяются на два вида: неингаляционные и ингаляционные. Их отличие состоит в разных способах введения в организм.

Так, первая группа может вводиться внутривенно или внутримышечно, а вторая вводится через дыхательные пути.

Препараты для ингаляционного наркоза:

  • Эфир, обладающий повышенной чувствительностью, относится к наркотическим анальгетикам. Он оказывает широкое воздействие и практически не токсичен. В связи с тем, что данный препарат раздражает дыхательный центр и очень активно проявляется во время стадии возбуждения, то применяют его в качестве дополнительного компонента к общему наркозу. В некоторых случаях, эфир противопоказан пациентам.
  • Фторотан – лекарственный препарат, который по-своему воздействия является более сильным, чем эфир. Препарат быстро действует на организм, что вызывает быстрое наступление общего наркоза и быстрый выход из него.
  • Метоксифлуран является видом наркотического анальгетика. Процесс наступления наркоза составляет не более 15 минут. Менее токсичен, чем другие средства. Иногда, у пациентов может быть рвота на послеоперационном периоде, этот симптом временный.
  • Трихлорэтилен является компонентом наркотических анальгетиков, вводить его необходимо с помощью специального оборудования. Лекарство применяют в случаях кратковременных операций или для снятия болевых ощущений во время родов.
  • Циклопропан является компонентом наркотических анальгетиков. Наркоз наступает спустя пяти минут после введения в организм препарата. Однако есть некоторые недостатки: вызывает аритмию сердца и огнеопасен.

Общие анестетики данного типа в большинстве своем входят в группу наркотических анальгетиков. В связи с чем, к ихнему применению относятся очень осторожно, а в некоторых случаях находят другие аналоги среди ненаркотических анальгетиков, к примеру, если человек раннее был зависим от наркотиков и проходил лечение.

Неингаляционный наркоз – лекарственные препараты, их действие и применение:

  • Пропанидид начинает свое действие спустя 30 с после введения в организм. Действие лекарства наблюдается на протяжении 3-5 минут, поэтому его применяют для кратковременных операций или увеличивают дозу, если это возможно.
  • Гексенал применяется для общего наркоза, чтобы получить обезболивание только некоторых частей центральной нервной системы. После введения данного препарата у пациента могут быть галлюцинации или плохие сны. Рекомендуется применять во время кратковременных операций и для угнетения боли во время родов.
  • Предион применяется для больных, которым другие виды обезболивания нельзя. Наркоз действует в течении пяти минут, если операция длится дольше, то препарат продолжают вводит в виде капель.
  • Этомидат оказывает действие спустя 30 секунд и продолжается в течении десяти минут. Если препарат необходимо ввести еще раз, то его действие увеличивается вдвое, то есть при втором введении продолжительность действия будет составлять 20 минут.

Общие анестетики очень популярны в современной медицине. Благодаря им можно проводить различные операции, спасать жизнь людям и дарить новую.

С наркотическими анальгетиками нужно быть очень осторожно, а если они применяются как наркозные средства, то в принципе зависимость появиться не может, ведь это одноразовая доза.

Общие анестетики ненаркотического характера нужно также применяться с осторожностью, потому что некоторые из них противопоказаны при наличии ряда болезней. Любое подобное лекарство нужно применять только после приема у врача, во избежание побочных эффектов и ухушения изначального состояния.

Источник: http://narkozis.ru/obshhaya-anesteziya/narkoticheskie-i-nenarkoticheskie-analgetiki.html

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Виды анальгетиков – наркотические и ненаркотические обезболивающие препараты

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенноотличаются от анальгетиков группы морфина.

Эти препараты по силеанальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющимсредствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительногохарактера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории илекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют накашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляютсяпротивовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотическиханальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, чтодало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:

1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин),ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат,метилсалицилат, салициламид.

2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин),фенилбутазон (бутадион).

3. Производные анилина: парацетамол.

4. Производные органических кислот: фенилпропионовой – ибупрофен, напроксен,кетопрофен; фенилуксусной – диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной -индометацин (метиндол), сулиндак;антраниловой – мефенамовая кислота.

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотическиеанальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют нетолько болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятсяпроизводные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислотаацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин).

У этих препаратов слабовыражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнеевремя получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим,жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами.

Этипрепараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются”нестероидные противовоспалительные средства” (НПВС). Они нашли нетолько применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широкоиспользуются при лечении разных воспалительных заболеваний.

К нестероиднымпротивовоспалительным средствам относятся препараты, производные органическихкислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота);оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторыепрепараты пиразолонового ряда (бутадион).

НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизмдействия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего,десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтезпростагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы,их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A2, которая изфосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту.

Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный илипоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклическиеэндопероксиды, простагландины (ПГ),простациклины (при участиипростациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы).

Следуетиметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления иболи.

Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается влейкотриены (ЛТ) – медиаторы аллергических реакций немедленного типаи медиаторы воспаления.

Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикаловкислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждениюклеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций.

Всвою очередь ПГ (например, E1, I2) повышают активность медиаторов воспаленияи боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы,увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, внарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений.

ПГF2a и тромбоксанA2 вызываютсужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющихнарушения микроциркуляции.

НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образованиепростагландинов (E1, I2, F2a), тромбоксанов, в результате тормозитсяразвитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлениемэкссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации онивлияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободныхрадикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, инесколько снижается альтерация.

Подавление экссудативной фазы в основном связанос блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2,ПГF2a), тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии,отека, боли.

Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс другихтканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина,норадреналина); угнетение образования тромбоксана A2 и активностигиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижаютэнергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.

Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивностьпролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемостьсосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов.

При этомснижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается делениефибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматическихгранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано ис торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих делениефибробластов.

Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, ксожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способностьхондроцитов секретировать ингибиторы “разрушающих”протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются,вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани.

Кроме того, снижается синтезпротеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляетсягемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации,особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызываетдеструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующийпродукцию “разрушающих” протеолитических ферментов (коллагеназы иэластазы).

НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечениизаболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленноготипа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.).

Это их свойство наиболее выраженоеу индометацина, ортофена, напроксена,бутадиона, проявляется несразу (как правило в течение 2-6 месячного применения).

Десенсибилизирующийэффект объясняется редукцией синтеза ПГE2, что снижаетхемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов,полиморфноядерных лейкоцитов вочаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительнымдействием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением.

Врезультате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов,особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновенииболи, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов кбрадикинину и гистамину – основным медиаторам боли.

Однако анальгетическийэффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферическогопротивовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладаяпротивовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство,поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числепарацетамола) имеется центральный

компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих впроведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путямспинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделениеэндорфинов.

По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенноотличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладаютиндометацин, диклофенак натрия (ортофен),ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая.

Несколькослабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они невызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышеннойтемпературе тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ вцереброспинальной жидкости.

НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговомпространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса,нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличениютеплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальнойтемпературы не участвуют, НПВС на нее не влияют.

Жаропонижающие средстваприменяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасностьвозникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушениямикроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца.

При более низкойтемпературе эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активируетмеханизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действияпрепараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин,парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, таккак уступает другим препаратам по этому эффекту, например,анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижениятемпературы тела применяют анальгин.

Он действует быстро, не обладает”судорожным” эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться ивнутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор).

Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетаеткроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, вкачестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.

Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для полученияжаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие,кроме того, парацетамол

защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловойкислоты.

Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических ипатологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общихосложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являютсяэрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающеедействие препаратов не является главной причиной гастропатии.

В основном онаобусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют еезащитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижаясекрецию соляной кислоты.

Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочногосока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическимрасстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенныепроцессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороныжелудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона,индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты.

Частота этих осложнений снижается, если препаратыпринимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании сантацидами.

В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимыелекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак:в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) являетсяактивным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатийспецифическим средством считается мизопростол(сайтотек) -аналогпростагландина E1 , входящий, например, в состав артротека(комбинация мизопростола и диклофенака натрия).

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвигметаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникаетотек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленноготипа).

Наиболее часто это осложнение развивается при назначенииацетилсалициловой кислоты (аспирина).

НПВС снижают диурез и вызывают отеки, таккак подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечногокровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса.

Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особеннохарактерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительностьрецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочныхэффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи.

Тяжелыегематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическаяанемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин,анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая.

Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита(длительное назначение) развиваются при применении бутадиона,индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочныеэффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при леченииацетилсалициловой кислотой (шум в ушах.

снижение остроты слуха, головокружение,гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли,депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожныхпокровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница,эритродермия) – особенно при применении бутадиона,индометацина, оксикамов.

НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен,пироксикам) могут вызватьафтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистойоболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как ониобладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. ЛечениеНПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногдаспособствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушениюгемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовомпериоде – снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовуюдеятельность.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_51.htm

Обезболивающие наркотики: классификация, механизм действия, показания

Виды анальгетиков – наркотические и ненаркотические обезболивающие препараты

Боль всегда возникает неожиданно и чаще всего свидетельствует о патологических процессах, протекающих в организме.

В некоторых случаях, когда болевые ощущения вызваны легкой травмой, никаких лекарственных средств не требуется. Разве что врач пропишет легкие анальгетики.

А иногда страдания человека настолько сильные, что справиться с ними могут только сильные средства – обезболивающие наркотики. Расскажем о них подробнее в этой статье.

Наркотические анальгезирующие препараты

К этой группе средств обезболивания относятся лекарства, отличающиеся большой активностью в отношении к опиоидным рецепторам мозга. При использовании обезболивающих наркотиков страдания пациента постепенно отступают, пропадает чувство ожидания очередного изматывающего приступа.

Однако больной продолжает находиться в сознании и не утрачивает чувствительность тканей к внешнему воздействию.

Особенность обезболивающих наркотиков в сравнении с другими средствами, предназначенными устранять человеческие страдания, состоит в возникновении эйфории и формировании зависимости в результате продолжительного применения.

Наркотические анальгезирующие препараты на следующие виды:

  • агонисты;
  • антагонисты;
  • агонисты-антагонисты.

Поясним. Агонисты опиоидных рецепторов и агонисты-антагонисты отличаются целенаправленным действием на очаг боли, антагонисты же способствуют выходу из состояния передозировки от воздействия опиатов.

Классификация препаратов

Все известные обезболивающие наркотики подразделяют на три основные группы:

  1. Природного происхождения. К ним причисляют опиоидные препараты, производимые из снотворного мака (морфин, кодеин).
  2. Полусинтетические вещества – «Этилморфин», «Омнопон». Данную группу препаратов получают путем изменения вещества натурального происхождения на молекулярном уровне.
  3. Синтетические препараты. К этой группе относят все наркотики-анальгетики, производимые человеком, которые не имеют ничего общего с опиатами, созданными природой. Среди них «Промедол», «Суфентанил», «Фентанил» и другие.

Наркотические обезболивающие средства классифицируют не только по источнику возникновения, но и по химической формуле:

  1. Производные морфина. К данной группе причисляют широко известные, самые сильные обезболивающие наркотики натурального происхождения морфин и кодеин, а также их синтетические производные: «Налорфин», «Нальбуфин», «Буторфанол», «Пентазоцин».
  2. Ациклические вещества. В настоящий момент из этой категории средств применяется только «Эстоцин».
  3. Производные пиперидина. К этой группе относятся «Промедол», «Фентанил», «Дипидолор», «Суфентанил», «Имодиум».
  4. Производные циклогексана. Это группа агонисто-антагонистов, что свидетельствует о меньшем привыкании к ним в сравнении с предыдущими категориями препаратов. К данным лекарственным средствам относят «Трамадол», «Валорон», «Тилидин».

Механизм воздействия на организм

Процесс возникновения боли довольно сложен. Организм человека полон множеством нервных окончаний. Каждое из них реагирует на внутренние или внешние раздражители.

Сигналы боли, проходя по нервным окончаниям, поступают в спинной мозг. Здесь чувствительность нарастает. Усиленный импульс боли движется далее к головному мозгу.

Тот в свою очередь обрабатывает полученную информацию и развивает ответную реакцию.

Важно отметить, что человек по-разному реагирует на тянущую, резкую или продолжающуюся длительное время боль. Поясним подробнее. Острая боль возникает неожиданно, ей сопутствует мгновенная реакция. К примеру, человек резко одергивает руку от обжигающего огня.

Тупую боль сопровождают тягостные ощущения и разного рода реакции, такие как тошнота, усиленное потоотделение, головокружение, тахикардия. Человеческий организм устроен таким образом, что самостоятельно способен купировать неприятный синдром при содействии опиатных рецепторов.

Их активирование стимулирует мощное вбрасывание в кровь веществ, снижающих чувствительность. Таким образом, успокаивается непрекращающаяся ноющая боль.

Наркотические вещества, взаимодействуя с опиатными рецепторами, пробуждают их и вызывают реакции, напрямую зависящие от принятого анальгетика:

  • наделяют организм способностью выносить острую боль;
  • притупляют страх и эмоциональный стресс перед возникающими приступами;
  • уменьшают ответную реакцию организма на болевые ощущения.

Стоит отметить, что рецепторы расположены не только в спинном и головном мозге, но и в нервных окончаниях по всему телу. Опиаты способны проникать даже через сложные барьеры, этим и объясняется еще один их эффект – эйфория. Приняв обезболивающие таблетки-наркотики, пациент умиротворяется, может видеть галлюцинации, перестает ощущать переживания и страхи, порождаемые болью.

Развитие зависимости

Хоть раз ощутив чувство эйфории и абсолютной расслабленности, человек всеми силами хочет испытать это снова. В результате начинает повторно принимать наркотические средства. Таким образом формируется психологическая зависимость.

При регулярном приеме сильных обезболивающих наркотиков опийной группы организм привыкает к еще недавно помогавшей дозировке, ее становится недостаточно.

Чтобы вновь впасть в состояние покоя, человеку приходится принимать увеличенную дозу. В результате этого со временем организм прекращает выработку эндогенных веществ, ослабляющих боль, что приводит к синдрому отмены.

Таким образом, развивается физическая наркотическая зависимость.

Показания к применению

Поскольку велик риск возникновения наркотической зависимости в результате приема препаратов данной категории, они показаны для обезболивания только в исключительных случаях:

  • продолжительный болевой синдром при злокачественной опухоли;
  • притупление боли в случае ожога тяжелой степени;
  • обезболивание во время родов;
  • обеспечение противокашлевого действия при травме грудной клетки;
  • обезболивание при инфаркте миокарда;
  • предикация при наркозе;
  • обезболивание в послеоперационный период.

Когда запрещено принимать обезболивающие наркотики?

Исходя из механизма действия анальгетиков, некоторым пациентам запрещено принимать данные средства.

К числу противопоказаний относятся:

  1. Прием наркотических средств детьми в возрасте до десяти лет. Может возникнуть паралич.
  2. Нарушенное функционирование дыхательной системы. Это объясняется тем, что анальгетики напрямую воздействуют на угнетающие центры головного мозга, обеспечивающие газообмен.
  3. Снятие болевого синдрома в хирургии (намного усложняет постановку диагноза) в состоянии «острого живота» невыясненного происхождения.
  4. Патологии функции печени.
  5. Почечная недостаточность.
  6. Опиаты имеют свойство приводить в тонус сосуды головного мозга, поэтому их прием пациентам с черепно-мозговой травмой или повышенным внутричерепным давлением запрещен.
  7. Наркотическая зависимость в любом проявлении.
  8. Преклонный возраст. Если говорить о возрастной категории пациентов, то они, как правило, страдают почечной и печеночной недостаточностью, которая усугубляется под действием анальгетиков.
  9. Вынашивание ребенка и период грудного вскармливания. Даже в минимальной дозировке, опиаты проникают через плаценту, причиняя вред малышу.

Последние две группы – это пациенты, к которым применять наркотические препараты можно только в случаях крайней необходимости.

Побочные эффекты

Вне зависимости от того, какой наркотик вводят как обезболивающее средство, наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • Проблемы, связанные с желудочно-кишечным трактом.
  • Токсический мегаколон.
  • Задержка мочеиспускания.
  • Нарушения в работе центральной нервной системы.
  • Снижение артериального давления.

Симптомы острого отравления и передозировки

Превышение разрешенной дозы при приеме сильных обезболивающих наркотиков может вызвать интоксикацию, которая выражается следующими симптомами:

  • перевозбуждение;
  • несвойственная болтливость;
  • гиперреактивность;
  • жажда и чувство сухости во рту;
  • ощущение зуда на лице и шее.

Спустя 30 минут человек ощущает слабость и истощенность. Эффект от отравления наркотическими средствами выражается головокружением, спутанностью сознания, сонливостью.

Следует также помнить, что обезболивающие наркотики в уколах оказывают на организм более сильное влияние и имеют резко выраженные побочные эффекты.

Передозировка в большинстве случаев становится результатом преднамеренных действий, направленных на получение эйфории. В случаях, когда превышение было существенным, человек может впасть в кому. Сильная передозировка выражается следующими симптомами:

  • сужение зрачков;
  • судорожное состояние;
  • нарушенное дыхание;
  • синюшный цвет лица;
  • понижение давления и температуры тела.

Лечение острого отравления и передозировки

Людей с ярко выраженным наркотическим опьянением необходимо незамедлительно доставить в медучреждение. К числу самых эффективных препаратов для лечения отравления опиумными средствами относится «Налоксон».

Его действие основано на вытеснении морфина с опиумных рецепторов. В результате действия лекарства дыхательная функция приходит в норму, сознание возвращается. Если улучшение не наступает, значит, отравление вызвано другими причинами.

Наряду с применением «Налоксона» пациенту делают промывание желудка и назначают аналептики, неоантропы, витаминные комплексы и антибактериальные препараты.

Ненаркотические анальгетики: отличия

Нужно помнить следующее важное предупреждение. Наркотические препараты ввиду особенностей действия и опасности могут использоваться только по назначению врача. И исключительно в условиях стационара.

Альтернативой им могут служить не наркотические анальгетики, оказывающие влияние на периферическую нервную систему. Их достаточно часто применяют для устранения острой боли. Есть достаточно хорошие обезболивающие при онкологии, но не наркотики. Эти препараты так же эффективны, но более безопасны. Правда, применяются они для купирования не слишком интенсивных болей.

Принцип их действия заключается в снижении выработки простагландина. Это вещество ответственно за возникновение воспаления различного характера. Кроме того, такие лекарства оказывают противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие.

Выпускаются анальгетики в виде уколов, свечей, мазей, спреев, пластырей, таблеток. В их составе содержатся различные активные компоненты.

Такие препараты широко используются в стоматологической и бытовой практике. Применять их нужно в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Преимущество обезболивающих таблеток перед наркотиками состоит в том, что они не обладают психотропным действием, не вызывают привыкание, эйфорию и зависимость.

Является ли водка наркотиком?

Всем известны исторические события, когда был введен сухой закон, и негативная реакция общества на это. Большинство людей убеждены, что алкогольную продукцию нельзя приравнивать к наркотическим веществам, считая ее частью русской культуры. В то же время регулярное употребление водки в больших объемах наблюдается лишь с начала прошлого века.

Учитывая влияние алкоголя на организм человека, его можно сравнивать с наркотическими препаратами. В маленьких дозах (до 50 мл) водка оказывает легкое болеутоляющее и седативное действие. В большом количестве (от 250 мл) она действует как психотропный препарат, а именно: человек теряет самоконтроль, уничтожаются личностные качества, развивается синдром отмены.

Последствия употребления водки

Иногда можно слышать вопрос: «Чем лучше обезболить: водкой или наркотиками?» Ответить на этот вопрос однозначно нельзя. Все зависит от конкретной ситуации. Зато можно утверждать, что последствия от систематического употребления алкоголя не менее опасны, чем от наркотиков:

  1. Ухудшение мелкой моторики. Пристрастие к водке способствует деградации нервной системы. Это приводит к дрожанию конечностей, беспорядочной и бессвязной речи, замедленной реакции.
  2. Если человек регулярно потребляет в течение пяти и более лет умеренное количество алкоголя, риск возникновения инсульта и инфаркта в разы увеличивается.
  3. Диссоциация нейронных связей, что отражается на работе мозга. Человек не воспринимает новую информацию, ухудшается память.
  4. Алкоголизм является причиной атрофии кровеносных сосудов и ухудшения работы сердечно-сосудистой системы.
  5. В некоторых случаях появляется мочекаменная болезнь. Ей в равной степени подвержены мужчины и женщины. Она проявляется острыми приступами боли. Не все типы камней можно вывести, следовательно, периодически возникающие боли могут сопровождать человека на протяжении всей жизни.
  6. Злоупотребление алкоголем способствует развитию цирроза печени, что чревато смертельным исходом.

Заключение

В статье представлена информация о наркотических обезболивающих веществах. Описан механизм действия, противопоказания и показания к приему. Дано сравнение этих средств с не наркотическими анальгетиками и алкоголем.

Источник: https://FB.ru/article/450687/obezbolivayuschie-narkotiki-klassifikatsiya-mehanizm-deystviya-pokazaniya

Доктор Петров
Добавить комментарий